2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15425
    PF-543 Inhibitor 99.39%
    PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，Ki 为 3.6 nM。PF-543 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC50 为 26.7 nM。PF-543 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。
    PF-543
  • HY-W008947
    SEW​2871 Agonist 99.77%
    SEW2871 是一种口服有效的、高选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸 1 型受体)激动剂，其 EC50 为 13.8 nM。SEW2871 可激活 ERK，Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内化和循环。SEW2871 可减少血液中的淋巴细胞数量。SEW2871 可用于糖尿病，阿尔茨海默氏病，肝纤维化和炎症的研究。
    SEW​2871
  • HY-15277
    AM966 Antagonist 99.86%
    AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂，抑制LPA-刺激的细胞内钙释放，IC50 为 17 nM。
    AM966
  • HY-19736
    TY-52156 Antagonist 99.42%
    TY-52156 是一种有效、选择性的 S1P3 受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。
    TY-52156
  • HY-16039
    AM095 Antagonist 99.72%
    AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞，AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动，IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。
    AM095
  • HY-101395A
    W146 TFA Antagonist 98.13%
    W146 TFA 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC50 值为 398 nM。
    W146 TFA
  • HY-119401
    CAY10444 Antagonist ≥98.0%
    CAY10444 (BML-241) 是一种 sphingosine-1-phosphate 3 (S1P3) 拮抗剂。CAY10444 在表达 S1P3 受体的 HeLa 细胞中抑制 37% S1P 诱导的 Ca2+ 增加。
    CAY10444
  • HY-136462
    CYM50358 Antagonist 98.04%
    CYM50358 是一种有效和选择性的 S1PR4 拮抗剂，IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。
    CYM50358
  • HY-100953
    CYM-5520 Agonist 99.48%
    CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
    CYM-5520
  • HY-10968
    CYM5442 Agonist 98.83%
    CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
    CYM5442
  • HY-108495
    CYM50308 Agonist ≥98.0%
    CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1-R，S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
    CYM50308
  • HY-107615
    TC LPA5 4 Antagonist 99.22%
    TC LPA5 4 是一种特异性非脂质 LPA5 (GPR92) 拮抗剂。TC LPA5 4 抑制 LPA 诱导的离体人血小板 (LPA5-RH7777细胞系) 聚集，IC50 为 800 nM。TC LPA5 4 对 LPA5 的选择性超过 80 个其他筛选活性分子靶点。TC LPA5 4 抑制甲状腺癌细胞的增殖和迁移。
    TC LPA5 4
  • HY-101419
    CYM-5541 Agonist ≥98.0%
    CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM之间。
    CYM-5541
  • HY-101395
    W146 Antagonist ≥99.0%
    W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂， EC50 值为 398 nM。
    W146
  • HY-116147
    Ceranib-2 Inhibitor 99.25%
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
    Ceranib-2
  • HY-107616
    H2L5186303 Antagonist 98.72%
    H2L5186303 是一种有效且选择性的 LPA2受体(溶血磷脂酸 2 受体)拮抗剂，IC50 为 9 nM。
    H2L5186303
  • HY-19511
    GSK2018682 Agonist 99.39%
    GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC50 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。
    GSK2018682
  • HY-15382
    FTY720 (S)-Phosphate Agonist 99.73%
    FTY720 (S)-Phosphate 是一种 S1P 受体 1 (S1PR1) 激动剂，可以用于急性肺损伤等急性炎症的研究。
    FTY720 (S)-Phosphate
  • HY-16734A
    Amiselimod hydrochloride Agonist 99.01%
    Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节剂。
    Amiselimod hydrochloride
  • HY-114379
    AS2717638 Antagonist 99.53%
    AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。
    AS2717638
LPL Receptor Isoform Comparison

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